Январь 2016

В августе 2014 года FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) одобрила препарат Белсомра/суворексант к применению при бессоннице у взрослых. В конце 2016 году снотворное нового поколения Белсомра будет выведено на российский рынок. Препарат имеет уникальный механизм действия и лишен большинства недостатков, присущих другим снотворным средствам.

Бессонница – очень частая проблема. По данным Национального института Центра здравоохранения США, более 70 миллионов жителей страны имеют сложности с засыпанием и поддержанием сна, а 15% населения страдают хронической бессонницей. Ежегодно американцы  тратят на снотворные около 3 млрд $. По России показатели распространенности хронической бессонницы почти аналогичны и составляют 10-15%. Более четверти наших соотечественников, страдающих нарушениями сна, регулярно или часто принимают снотворные препараты.

В сложившихся условиях возникает потребность в наличии эффективного и безопасного снотворного, которое можно применять широкому кругу лиц. Этим критериям в полной мере соответствует новое снотворное Белсомра/суворексант (belsomra/suvorexant).

Механизм действия препарата Белсомра

Существующие снотворные ускоряют засыпание и обеспечивают поддержание сна за счет своего седативного эффекта. Они взаимодействуют с рецепторами ГАМК-комплекса, что оказывает сильное тормозящее влияние на нервную систему. Белсомра работает иначе. Ее действующее вещество (суворексант) – единственный из существующих сегодня антагонистов орексиновых рецепторов.

Рецепторы OX1R и OX2R находятся в головном мозге. Они чувствительны к нейропептиду орексину, который обеспечивает активное бодрствование. Суворексант блокирует эти рецепторы, мозг перестает реагировать на орексин, не получает сигналов к бодрствованию, и это способствует наступлению и поддержанию сна.

Таким образом, Белсомра достигает эффекта иным путем, нежели прочие снотворное: она не вызывает сон, а «выключает» бодрствование.

Свойства и преимущества препарата Белсомра/суворексант

Не угнетает дыхание во сне

Средства из группы барбитуратов и бензодиазепинов вызывают выраженную мышечную релаксацию. Это очень опасно для пациентов с храпом и синдромом обструктивного апноэ, так как препараты провоцируют, учащают и продлевают остановки дыхания во сне. Современные снотворные Z-группы в меньшей степени, но также могут угнетать дыхательный центр. В связи с этим z-гипнотики также противопоказаны у пациентов с синдромом обструктивного апноэ сна и хронической ночной гипоксемией. К этой группе относятся зопиклон (имован, сомнол, пиклодорм), золпидем (ивадал, санвал), залеплон (анданте).

Учитывая, что 30% взрослых храпят и 4-7% имеют обструктивное апноэ сна, очевидно, что для большого количества людей, нуждающихся в приеме снотворных, возможность их использования закрыта либо их применение небезопасно. Особенно это касается пациентов кардиологического, пульмонологического, неврологического и эндокринологического профиля, у которых распространенность нарушений дыхания во сне достигает 30-50%.

В исследованиях было показано, что Белсомра не оказывает существенного угнетающего влияния на дыхание. Это свойство по праву можно назвать одним из основных достоинств Белсомры. Таким образом, данный препарат возможно применять у пациентов с апноэ сна и дыхательной недостаточностью. Хотя, конечно, в этой ситуации необходимо проявлять разумную настороженность и взвешивать пользу и риски лечения.

Минимальные остаточные эффекты

В исследованиях было показано, что Белсомра не оказывает существенного угнетающего влияния на дыхание. Это свойство по праву можно назвать  одним из основных достоинств Белсомры.  Таким образом, данный препарат возможно применять у пациентов с апноэ сна и дыхательной недостаточностью. Хотя, конечно, в этой ситуации необходимо проявлять разумную настороженность и взвешивать пользу и риски лечения.

Минимальные остаточные эффекты

На следующий день после приема снотворных могут сохраняться сонливость и заторможенность. Особенно это касается длительно действующих бензодиазепинов и зопиклона (наиболее длительно действующего z-гипнотика).  Так, уже после выхода на рынок препарата Зопиклон выяснилось, что дозировка 7.5 мг вызывает утреннюю сонливость, что нежелательно для водителей и лиц опасных профессий.

Суворексант имеет оптимальную продолжительность действия, соответствующую 7 часам, и практически не дает остаточных эффектов. Исследование, проведенное  Университете Маастрихта в Нидерландах, демонстрирует отсутствие последействия Белсомры у здоровых людей моложе 65 лет при приеме препарата в дозе 20 мг (максимальная терапевтическая дозировка) и 40 мг.

Минимальное количество побочных эффектов

У большинства снотворных достаточно много побочных эффектов. Для препаратов группы феназепама это дневная сонливость, головные боли, тошнота, яркие сновидения неприятного содержания, депрессия и др. Препарат может вызвать дискоординацию, падение и получение травм, поэтому он не рекомендуется к приему пожилыми людьми. Прием средств Z-группы также может сопровождаться побочными эффектами, такими как головная боль, головокружение, раздражительность, слабость и т.д.

Белсомра, как правило, хорошо переносится пациентами и не вызывает клинически значимых изменений самочувствия.

Низкая вероятность передозировки

Снотворные препараты, особенно первых поколений, опасны в плане риска передозировки, так как их отличает достаточно узкое «терапевтическое окно» (разница между лечебной и токсической дозой препарата).  Передозировка таких препаратов весьма вероятна, ведь люди принимают снотворные без непосредственного контроля медперсонала и потому могут случайно или намеренно увеличивать дозу. Довольно часто встречается передозировка феназепама. При приеме высоких доз препарата могут возникнуть нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, усиленное слюноотделение), сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма, падение артериального давления), почек (почечная недостаточность), а также судороги, нарушения сознания и т.д.

При приеме Белсомры риск передозировки сведен к минимуму. В исследовании с участием здоровых лиц 18-45 лет было установлено, что применение Белсомры 10, 20, 50 и 100 мг не вызывает токсического действия. При этом следует отметить, что средняя терапевтическая дозировка составляет 10 мг.

Нет риска привыкания и зависимости

При приеме снотворных первых поколений организм постепенно адаптируется к концентрации введенного вещества, вследствие чего начинает требоваться повышение дозы препаратов. Кроме того, средства группы бензодиазепинов и барбитуратов способны вызвать лекарственную зависимость.

При лечении Белсомрой риск привыкания и зависимости отсутствует.

Препарат не нарушает структуру сна

Для того, чтобы проявились «полезные эффекты» сна (ощущение бодрости и свежести, восстановление сил и работоспособности, адекватная продукция гормонов и т.д.), он должен иметь не только достаточную продолжительность, но и нормальную структуру. Снотворные продлевают сон, но многие из них изменяют его структуру: барбитураты подавляют REM-стадию, бензодиазепины помимо этого влияют на медленноволновой сон.

Белсомра не оказывает негативного влияния на структуру сна, поэтому при ее приеме не возникает проблем со стороны здоровья и самочувствия.

Белсомра разрешена к применению длительное время

Снотворные следует ограничивать по длительности приема, даже при тяжелой хронической бессоннице не рекомендуется продолжать лечение более 1 месяца. Белсомру, в отличие от других препаратов, разрешается принимать длительное время.

Прием препарата Белсомра

Рекомендованная доза препарата составляет 10 мг на ночь, за 30 минут до сна и не менее чем за 7 часов до запланированного момента пробуждения. Суточная доза не более 20 мг. Для удобства дозирования и тщательного подбора дозировки средство выпускается в разных вариантах: по 5, 10, 15 и 20 мг.

Средство на 40% повышает скорость засыпания, что существенно отличает его от других препаратов, под влиянием которых засыпание происходит быстрее на 15-30%.

Противопоказания

Препарат Белсомра противопоказан пациентам с нарколепсией. Это объясняется тем, что у таких больных нарушен обмен орексина, вследствие чего у них и развивается избыточная сонливость.  Нарколепсия – очень редкое заболевание, поэтому можно сказать, что для большинства людей противопоказаний к приему Белсомры нет.

___________

Восемь лет, потраченные на разработку и изучение средства, не прошли впустую. Уже сейчас можно заключить, что препарат более чем перспективен. Белсомра появится в российских аптеках в конце  2016 – начале 2017 года.

Автор: Бузунов Р.В.