Президента Российского общества сомнологов,
заслуженного врача РФ, профессора, д.м.н.
Belsomra

Белсомра (суворексант): новое не значит лучшее?

Комментариев: 1
21
02.17

Минздрав России зарегистрировал новый снотворный препарат cуворексант (Белсомра). Суворексант – представитель нового класса снотворных препаратов, являющихся антагонистами орексина.

Каждый раз, когда на рынок выводился новый снотворный препарат, говорилось о том, что это прорыв, что найдено практически идеальное снотворное. Например, когда появились небензодиазепиновые агонисты бензодиазепиновых рецепторов (Z-гипнотики), многие специалисты в один голос утверждали, что это –  лучшие снотворные препараты. К классу Z-гипнотиков относятся зопиклон (Имован, Пиклодорм, Релаксон, Сомнол), золпидем (Гипноген, Ивадал, Нитрест, Санвал) и залеплон (Анданте).

Безусловно, Z-гипнотики превосходили бензодиазепиновые транквилизаторы по профилю безопасности. Но практический опыт показал, что и они не лишены ряда существенных недостатков. Например, было отмечено развитие зависимости к  Z-гипнотикам. В моей практике был пациент, который ежедневно принимал 20 таблеток Имована (зопиклон), а количество пациентов, которые принимали по 3-4 таблетки препарата ежедневно, исчисляется десятками. Фактически это физическая зависимость, от которой достаточно сложно избавиться. У Z-гипнотиков также был отмечен другой весьма неприятный феномен – провалы в памяти, при которых у человека выпадает из памяти несколько часов, и он ничего не может вспомнить о том, что в это время делал. Таким образом, Z-гипнотики не полностью оправдали возлагавшиеся на них надежды.

Сейчас в доступной литературе описывается множество положительных сторон препарата Белсомра, о которых можно почитать в отдельной статье. В то же время данный препарат имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Имеющиеся и потенциальные осложнения и побочные эффекты обусловили весьма осторожный взгляд на данный препарат в мире. Он был разрешен к применению в США в 2014 году, но до настоящего времени, помимо России, он зарегистрирован только в Японии.

Ниже приведен обзор побочных эффектов и осложнений применения Белсомры по данным зарубежной литературы.

Факторы, влияющие на возникновение побочных эффектов

Факторы, влияющие на возникновение побочных эффектов, включают в себя индивидуальные генетические и физиологические особенности, дозировку препарата, длительность и частоту приема лекарства, а также совместный прием с другими лекарствами.

Индивидуальные вариации

Побочные эффекты любого лекарственного средства в большинстве случаев являются результатом индивидуальной изменчивости. Мы все уникальны по своей генетике, физиологии и образу жизни. Один человек может отлично переносить Белсомру с минимальными побочными эффектами, а у другого могут быть тяжелые неблагоприятные реакции.

  • Генетика. Наша генетика оказывает влияние на возникновение многих побочных эффектов, которые могут возникать при приеме Белсомры. Генетика некоторых людей не позволяет нормально принимать Белсомру, и в конечном итоге пациент может столкнуться с серьезными побочными эффектами и/или нежелательными реакциями. Возможно генетическое тестирование (например, GeneSight) для определения вероятного ответа на терапию.
  • Физиология. Физиология человека может повлиять на тяжесть и вероятность возникновения некоторых побочных эффектов. Тот, кто находится под действием стресса и чрезвычайно возбужден, может испытывать стресс-индуцированную головную боль, которая может усугубляться головной болью, вызванной приемом лекарственного препарата.
  • Окружающая среда / Образ жизни. Образ жизни может играть немалую роль в определении того, как человек ответит на терапию препаратом. Такие факторы, как диета, уровень стресса и прочее, влияют на ваше физиологическое функционирование. Совокупное воздействие окружающей среды и образа жизни может влиять на возникновение определенных побочных эффектов.
  • Пол. Некоторые побочные эффекты приёма Белсомры чаще возникают у женщин, чем у мужчин, например, сонливость. Предварительные данные говорят о двукратном повышении риска побочных эффектов у женщин по сравнению с мужчинами.

Дозировка

Белсомра выпускается в дозировке по 5, 10, 15 и 20 мг. Как и при приеме любого лекарства, вероятность побочных эффектов возрастает с увеличением дозы. Более того, чем выше доза, тем тяжелее побочные эффекты.

БелсомраПрием 5 мг препарата в качестве снотворного не должен вызывать возникновения существенных побочных эффектов. В случаях приема максимальной дозы в 20 мг может возникнуть множество нежелательных побочных эффектов. Отчеты указывают на взаимосвязь дозы Белсомры и побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС. Результаты исследований свидетельствуют об удвоении частоты определённых побочных эффектов при использовании дозировки в 20 мг по сравнению с 10 мг, что логично.

Временной диапазон

Многие побочные эффекты Белсомры зависят от длительности приема. Некоторые люди сообщают о серьезных краткосрочных побочных эффектах, которые исчезают с течением времени, поскольку организм адаптируется к воздействию препарата. Другие отмечают отсутствие краткосрочных побочных эффектов, но сталкиваются с нежелательными побочными реакциями при длительном применении препарата.

  • Краткосрочные: Большинство зарегистрированных побочных эффектов  Белсомры возникает в течение ближайших дней после начала приема. Некоторые отмечают, что побочные эффекты наиболее выражены в начале лечения и уменьшаются  при его продолжении.
  • Долгосрочные: У некоторых не отмечается краткосрочных побочных эффектов, но после регулярного длительного использования препарата побочные эффекты все же развиваются. Эти эффекты могут быть результатом совокупных физиологических изменений, вызванных длительным воздействием лекарства. Предварительные данные говорят, что долгосрочные побочные эффекты соответствуют побочным эффектам, возникающим при приеме препарата на протяжении первых 3 месяцев лечения.

Взаимодействие

Всегда важно учитывать возможные противопоказания к приему Белсомры. Врач должен знать, какие препараты принимает пациент, т.к. одновременный прием некоторых средств связан с риском лекарственных взаимодействий, которые могут быть опасными или даже вести к смертельному исходу.

Перечень возможных побочных эффектов Белсомры

Ниже приведен список возможных побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме Белсомры. Имейте в виду, что препарат является относительно новым, и долгосрочный анализ профиля побочных эффектов препарата не проводился. Нужно понимать, что количество побочных эффектов, а также серьезность каждого из них, вероятно, подвержены значительным индивидуальным вариациям.

  • Аномальные сны. Многие снотворные лекарства способны изменять глубину REM- и NREM-сна. Около 2% пациентов, принимающих Белсомру, сообщают о возникновении аномальных снов. Вы должны знать, что появление аномальных снов во время приема Белсомры –  просто побочный эффект. У женщин он возникает чаще, чем у мужчин.
  • Повышение холестерина. Увеличение уровня сывороточного холестерина также было отмечено среди принимающих Белсомру. Найдена взаимосвязь между повышением уровня холестерина и дозировкой препарата. После 4 недель терапии было отмечено повышение уровня холестерина при дозе 10 мг – на 1 мг/дл, 20 мг – на 2 мг/дл, 40 мг – на 3 мг/дл.
  • Кашель. Некоторые пациенты отмечают возникновение респираторных жалоб, в частности, кашля. Во время клинических испытаний этот побочный эффект наблюдался примерно у 2% пациентов. Он чаще встречался у женщин, чем у мужчин.
  • Диарея. Еще один побочный эффект, который может возникать при приеме Белсомры – диарея. К счастью, вероятность его развития относительно низкая – только 2% пациентов сообщают о возникновении диареи и дискомфорта в животе. Существуют эффективные способы борьбы с диареей (например, приём Имодиума).
  • Головокружение. Наиболее распространенный побочный эффект, связанный с приемом любого препарата – головокружение. Около 3% людей, принимающих Белсомру, могут чувствовать головокружение, которое обычно не является тяжелым.
  • Вялость. Одним из наиболее распространенных побочных эффектов, связанных с использованием Белсомры, является сонливость, которая наблюдается на следующий день после приема лекарства. Опасность этого  побочного эффекта заключается в том, что может привести к ухудшению способности управлять техникой и/или транспортными средствами.
  • Сухость во рту. По данным клинических испытаний препарата, при его приеме у пациентов может возникать сухость во рту. По оценкам, 2% пациентов, принимающих Белсомру, испытывают сухость во рту вследствие дефицита секреции слюны. Чаще это встречается у женщин, чем у мужчин.
  • Головные боли. Если пациент принимает Белсомру и испытывает головную боль, есть большая вероятность того, что эта головная боль – медикаментозно индуцированная. У 7% пациентов, принимавших Белсомру, отмечалась  головная боль, чаще у женщин. Некоторые источники указывают на то, что головная боль при использовании препарата возникает примерно у 10% пациентов.
  • Галлюцинации. Иногда при приеме суворексанта возникают зрительные и слуховые галлюцинации. Некоторые люди сообщают о возникновении гипнагогических (во время засыпания) галлюцинаций, а другие – о гипнопомпических (во время пробуждения) .
  • Сонливость. Женщины во время приема Белсомры в 2 раза чаще страдают сонливостью, чем мужчины. Отмечается дозозависимый эффект: чем больше дозировка, тем больше вероятность того, что разовьется сонливость.
  • Инфекция верхних дыхательных путей. Побочным эффектом, о котором сообщили около 2% пациентов, является инфекция верхних дыхательных путей. Считается, что это вирусная инфекция, поражающая нос, горло и дыхательные пути.

Заметки: В связи с тем, что препарат считается новым и недолго представлен на рынке, неизвестно точное количество случаев возникновения побочных эффектов в клинической практике. Большинство из сообщенных побочных эффектов и частота их развития получены в ходе клинических испытаний с ограниченным размером выборки.

Редкие побочные эффекты препарата Белсомра

Ниже приведен список потенциальных побочных реакций, которые могут возникнуть при приеме Белсомры.

  • Снижение аппетита. В редких случаях пациенты отмечали влияние лекарства на аппетит. Это имеет объяснение: нейромедиатор орексин влияет на аппетит. Так как препарат блокирует стимуляцию орексином различных рецепторов, может снизиться чувство голода и уменьшиться потребление пищи.
  • Изменения поведения. Пациенты, принимающие препарат, могут заметить изменения поведения. Некоторые люди могут отмечать вялость и апатию в результате приема препарата.
  • Ломота в теле. Некоторые пациенты сообщили о возникновении ломоты в теле при использовании Белсомры.
  • Проблемы с дыханием. Лекарство способно вызвать кашель и повлиять на верхние дыхательные пути у некоторых пользователей, что может способствовать затруднению дыхания.
  • Симптомы катаплексии. Катаплексия означает потерю произвольного контроля мышц и возникает на фоне эмоциональных раздражителей (например, смеха). Эти симптомы вызваны снижением орексиновой стимуляции и часто встречаются при нарколепсии.
  • Когнитивные нарушения. У некоторых пациентов нарушаются когнитивные функции, притом иногда уже на следующий день после начала приема Белсомры. Это может привести к снижению эффективности обучения и к ухудшению работоспособности.
  • Сложное поведение во сне. В редких случаях возможны снохождение или сноговорение.
  • Заложенность носа. Вы можете чувствовать заложенность в носу, дискомфорт в горле и груди после приема этого препарата. Это может привести к трудностям с дыханием и может быть признаком инфекции верхних дыхательных путей.
  • Депрессия. Нейромедиатор орексин играет определенную роль в регуляции настроения. Некоторые пациенты могут испытывать симптомы депрессии, в то время как другие, напротив, отмечают улучшение настроения.
  • Лихорадка. В очень редких случаях у человека может повыситься температура тела. Лихорадка является признаком плохой переносимости препарата.
  • Нарушение памяти. В настоящее время нет данных о нарушении памяти при приеме Белсомры. Тем не менее, некоторые пациенты могут обнаружить, что их память ухудшается после приема препарата, что может быть объяснено уменьшением бдительности и психомоторной остроты при выключении орексиновой стимуляции.
  • Раздражительность. Как уже говорилось, некоторые люди испытывают изменения в настроении в результате индуцированного лекарством изменения нейротрансмиссии орексина.
  • Сонный паралич. Существуют предположения, что Белсомра может увеличивать риск возникновения эпизодов паралича сна. Эти эпизоды могут быть крайне некомфортными и при регулярном возникновении вести к прекращению приема препарата.
  • Суицидальные мысли. В исключительных случаях пациенты сообщают о появлении мыслей о самоубийстве после начала приема Белсомры.
  • Слабость. Некоторые пациенты говорят о появлении слабости в теле и/или в конечностях.

Белсомра (суворексант): превосходит ли терапевтический эффект побочные эффекты?

При приеме любого препарата есть вероятность развития побочных явлений. Тем не менее, очень важно оценить, перевешивает ли терапевтическая польза побочные эффекты, возникающие при приеме Белсомры, или же наоборот.

Иногда пациенты приходят к выводу, что они не испытывают никаких побочных эффектов, но Белсомра не помогает им справиться с бессонницей, так как не у всех есть положительный терапевтический ответ на препарат. По сравнению с другими снотворными, Белсомра имеет относительно благоприятный профиль побочных эффектов; наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость, вялость на следующий день после приема и головные боли.

Если у пациента возникли такие побочные реакции, как симптомы катаплексии, когнитивные нарушения, ухудшение памяти или затрудненное дыхание, то дальнейший прием препарата обосновать трудно.

Выводы

Несмотря на очевидные положительные моменты, связанные с выводом на российский рынок нового снотворного препарата Белсомра, необходимо весьма осторожно подходить к его применению в клинической практике и тщательно контролировать возможность развития побочных эффектов. Только длительный опыт применения препарата поможет ответить на вопрос, является ли Белсомра не только эффективным, но и безопасным снотворным средством.

Комментарии:
  • алексей:

    Белсомра также зарегистрирована в Японии. В России появится в продаже не ранее 2018 года.